Memantine (Namenda) til behandling af Alzheimers
Find ud af om Namenda, et medicin til behandling af moderat til svær Alzheimers sygdom.
Hvad er Namenda?
Namenda (memantine) er et lægemiddel til behandling af moderat til svær Alzheimers sygdom. Det blev godkendt af FDA i oktober 2003.
Hvilken type stof er Namenda?
Namenda er klassificeret som en konkurrencedygtig lav-til-moderat affinitet N-methyl-D-aspartat (NMDA) receptorantagonist, det første Alzheimer-lægemiddel af denne type, der er godkendt i USA. Det ser ud til at virke ved at regulere aktiviteten af glutamat, et af hjernens specialiserede messenger-kemikalier, der er involveret i informationsbehandling, opbevaring og genfinding. Glutamat spiller en væsentlig rolle i læring og hukommelse ved at udløse NMDA-receptorer for at tillade en kontrolleret mængde calcium, der flyder ind i en nervecelle, hvilket skaber det kemiske miljø, der kræves til information opbevaring.
Overskydende glutamat overstimulerer på den anden side NMDA-receptorer for at tillade for meget calcium i nerveceller, hvilket fører til forstyrrelse og død af celler. Memantine kan beskytte celler mod overskydende glutamat ved delvist at blokere NMDA-receptorer.
Memantins handling adskiller sig fra mekanismen for cholinesteraseinhibitorerne, der tidligere blev godkendt i USA til behandling af Alzheimersymptomer. Cholinesterase-hæmmere øger midlertidigt niveauer af acetylcholin, et andet messenger-kemikalie, der bliver mangelfuld i Alzheimer-hjernen.
Hvad er beviset for, at Namenda kan hjælpe Alzheimers symptomer?
I betragtning af Forest Laboratories 'ansøgning om godkendelse af memantine skal medlemmer af FDA's Perifere og Central Nervous System Drug Advisory Committee stemte enstemmigt, at følgende to kliniske forsøg understøtter sikkerheden og effektiviteten af memantin til behandling af moderat til svær Alzheimers sygdom:
(1) En 28-ugers amerikansk undersøgelse, der indrømmer 252 individer med moderat til svær Alzheimers sygdom og indledende score fra 3 - 14 på Mini-Mental State Examination (MMSE). I denne dobbeltblinde undersøgelse blev deltagerne tilfældigt tildelt at modtage enten 10 mg memantin to gange om dagen eller en placebo. De, der modtog memantine, viste en lille, men statistisk signifikant fordel i deres evne til at udføre daglige aktiviteter og på batteriet for alvorligt værdiforringelse, en test designet til at vurdere hukommelse, tænkning og dømmekraft i alvorlig uarbejdsdygtighed individer. På klinikeren Interviewbaseret indtryk af Change Plus Caregiver Input, et mål for det overordnede funktion, memantinmodtagere viste også en fordel, der var signifikant i en analyse, men ikke i en anden.
Når undersøgelsesdeltagere med MMSE-score på mindre end 10 blev betragtet som en separat gruppe, memantine modtagere viste ingen fordele sammenlignet med dem, der modtog placebo på hverken daglige aktiviteter eller samlet set fungere.
Resultaterne af en seks måneders forlængelse af denne prøve blev offentliggjort i januar 2006 Arkiver for neurologi. Alle deltagere, der valgte at fortsætte, fik memantine, men hverken forskere eller patienter vidste, hvem der oprindeligt havde været på memantine, indtil forlængelsen sluttede.
Resultaterne viste, at deltagere, der skiftede fra placebo til memantine, faldt langsommere end på placebo i vurderinger af hukommelse, daglige aktiviteter og den samlede funktion. De, der blev på memantine i hele året, opretholdt deres langsommere tilbagegang set i den oprindelige retssag.
(2) En 24-ugers amerikansk undersøgelse, der indbefatter 404 individer med moderat til svær Alzheimers sygdom og indledende MMSE-score fra 5 - 14, som havde taget donepezil (Aricept) i mindst seks måneder, med en stabil dosis i mindst tre måneder. I denne dobbeltblinde undersøgelse blev deltagerne tilfældigt tildelt at modtage enten 10 mg memantin to gange om dagen eller en placebo ud over deres donepezil. De, der fik memantine, viste en statistisk signifikant fordel ved udførelse af daglige aktiviteter og på batteriet med alvorligt værdiforringelse, mens deltagere, der tog donepezil plus placebo, fortsatte med at falde.
Nogle medlemmer af det rådgivende udvalg betragtede memantins virkning som beskeden, svarende til omfanget af effekten set med cholinesteraseinhibitorer.
I juli 2005 afviste FDA at godkende memantine til behandling af mild Alzheimers sygdom. Forest har udført tre undersøgelser af memantin som en behandling af mild til moderat Alzheimers. I en undersøgelse lykkedes det deltagerne, der tog memantine, bedre end dem, der fik placebo på tests af hukommelse og tænkningsevner, samt på vurderinger fra deres læger og plejepersonale. I to andre studier kunne memantine ikke vise nogen statistisk signifikant fordel sammenlignet med placebo. I en af de undersøgelser, der ikke viste fordel, var deltagerne allerede i en stabil dosis af en cholinesteraseinhibitor på det tidspunkt, de begyndte at tage memantin. Undersøgelsen omfattede alle tre almindeligt ordinerede cholinesteraseinhibitorer - donepezil (Aricept), galantamin (Razadyne) (Razadyne, tidligere Reminyl) og rivastigmin (Exelon).
Hvordan leveres og ordineres Namenda?
Namenda leveres som oral medicin i 10 mg tabletter. Forest leverer ordinerende information kl www.namenda.com eller ved at ringe til 1.877.2-NAMENDA (1.877.262.6363). Bivirkninger af Namenda inkluderer hovedpine, forstoppelse, forvirring og svimmelhed.
Kilder:
- Namenda ordinerer oplysninger, Forest Laboratories, april 2007.
- Forest Laboratories pressemeddelelse, "Namenda (TM) (memantine HCl), første lægemiddel godkendt til behandling af moderat til svær Alzheimers sygdom nu tilgængelig landsdækkende," Jan. 13, 2003.
tilbage til: Psykiatriske lægemidler Farmakologi Homepag
